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医药技术资料--大环内酯类抗生素

 

 大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应,但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,因此临床应用受限。近年新开发的大环内酯类抗生素抗菌活性增高,对支原体、衣原体的作用也明显增强,且不易被胃酸破坏,生物利用度高,血药浓度高,半衰期延长,不良反应也相应减少。本类药物抗菌机制是与细菌核蛋白体的50s亚基结合,抑制转肽作用和mRNA的移位,从而阻碍细菌的蛋白质合成。本类药物间存在着不完全交叉耐药性。

红  霉  素

 [抗菌作用]

抗菌谱

1、G+菌 如金葡菌、肺炎球菌、白喉杆菌;

2、G-菌 如脑膜炎球菌、布氏杆菌及军团菌;

3、厌氧菌(除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外);

4、螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体属、衣原体属。

[体内过程]  
口服不耐酸,体内分布广泛,可透过胎盘进入胎儿,但难进入脑脊液;主要在肝脏代谢,胆汁排泄,

[临床应用] 

1、耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。

2、其他G+球菌感染。炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒等

3、军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药。

[不良反应]  
少见。可出现胃肠反应,严重可引起伪膜性肠炎,静注可发生血栓性静脉炎。

乙酰螺旋霉素

抗菌谱和抗菌活性与红霉素相似,临床主要用于防治G+菌所致的呼吸道和软组织感染,亦可用于军团菌病、弓形体病的治疗。

吉他霉素

抗菌谱与红霉素相似,但抗菌活性不如红霉素,临床主要用于耐青霉素或红霉素的G+菌感染,还可用于百日咳、白喉、猩红热、胆道感染及支原体肺炎等的治疗。

麦迪霉素与麦白霉素

它们的抗菌谱与红霉素相仿,但抗菌作用略差,主要作为红霉素的替代品,用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位的感染。米欧卡霉素为二乙酰麦迪霉素,口服吸收好,血药浓度高,作用时间长,味不苦,适于儿童应用。

交沙霉素

抗菌谱、抗菌活性与红霉素相似,对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。临床用于支原体肺炎及敏感菌所引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染等的治疗。

阿奇霉素

阿奇霉素抗菌谱与红霉素相仿,对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的,用于呼吸道感染的治疗,也适用于沙眼衣原体和脲原体引起的泌尿道感染的治疗。

罗红霉素

罗红霉素对G+和厌氧菌的作用与红霉素相近,对肺炎支原体、衣原体有较强的作用,临床适用于上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染治疗,也可用作非淋球菌性尿道炎的治疗。

克拉霉素

克拉霉素对G+、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者,对沙眼衣原体、肺炎支原体和流感杆菌、厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。